ALPRAZOLAM

L’alprazolam appartiene alla classe
delle triazolo-benzodiazepine (vedi
Benzodiazepine [BDZ]) ed è
quindi un GABA-agonista, facilitando l’azione inibitoria del GABA a livello
del SNC. Il farmaco viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale,
presentando il picco plasmatico entro 1-2 ore. L’emivita risulta compresa tra 10-15
ore. L’alprazolam possiede un metabolita idrossilato attivo. Il farmaco risulta
indicato nel trattamento dei disturbi d’ansia o per la risoluzione a breve termine
dei sintomi ansiosi. È stato proposto, quale BDZ maggiormente specifica, nel
trattamento dei disturbo da attacchi di panico, sia in monoterapia sia associato a farmaci
antidepressivi. L’alprazolam, in vari studi controllati, si è dimostrato efficace
anche nel trattamento dei sintomi depressivi, superiore al placebo e pressoché
comparabile agli antidepressivi di confronto. La posologia è variabile e
strettamente correlata alla risposta clinica e alla tollerabilità individuale:
nell’ansia generalizzata e nell’ansia associata a depressione la posologia
giornaliera media risulta compresa fra 0,25-0,50 mg 3 volte/die, fino a un massimo
di 3-4 mg/die in somministrazioni suddivise, per non più di 3-4 mesi. Nei pazienti
anziani o debilitati è opportuna una posologia inferiore, all’intorno dei 0,25 mg
2-3 volte/die. Il dosaggio tende a essere più elevato nel trattamento del disturbo
da attacchi di panico, con o senza agorafobia: la dose iniziale di 0,5-1 mg deve
essere gradualmente aumentata, ogni 2-3 giorni, fino al raggiungimento della dose
ottimale, che risulta essere quella minima indispensabile per il controllo della
sintomatologia, purché ben tollerata. Il dosaggio, in tali pazienti, può anche
raggiungere i 6 mg/die. Fra gli effetti collaterali, quelli più frequenti sono
rappresentati da un eccesso di inibizione GABAergica, cioè disturbi neuropsichici
(quali sedazione, confusione, disartria, astenia, cefalea, instabilità emotiva,
riduzione della libido, ritardo ejaculatorio, ecc.) e/o autonomici (disturbi
genitourinari quali incontinenza o ritenzione urinaria, vertigo, ipotensione, ecc.).
Come tutte le BDZ, per l’azione depressoria sul SNC, risulta controindicato nella
miastenia, nell’insufficienza respiratoria, nelle sindromi da apnea notturna. Va
utilizzato con cautela posologica nell’insufficienza epatica e renale grave e
necessita di monitoraggio clinico nei casi in cui possa presentarsi un effetto
paradosso di eccitazione (ad es., nei pazienti con demenza). L’utilizzo di tutte le
BDZ è sconsigliato nel primo trimestre di gravidanza e durante
l’allattamento.L’associazione con farmaci ad attività centrale, come
analgesici oppioidi, anestetici, antidepressivi, antipsicotici, miorilassanti, e con
antistaminici può rafforzare l’azione sedativa: tale potenziamento, purché
clinicamente monitorato, può essere utilizzato a scopi terapeutici. La
somministrazione contemporanea di antipertensivi comporta un incremento dell’effetto
ipotensivo. Disulfiram, eritromicina e cimetidina inibiscono il metabolismo delle
benzodiazepine accentuandone l’azione sedativa. La sospensione del trattamento con
alprazolam (come per qualunque BDZ) deve essere attuata con una riduzione graduale
della posologia (0,5 mg circa alla settimana) per evitare la comparsa di sindrome da
astinenza. Particolare gradualità deve essere impiegata dopo terapie
protratte e/o ad alto dosaggio.Vedi
Benzodiazepine.