L’amisulpride è una benzamide
sostituita che agisce, a bassi dosaggi, come bloccante selettivo del recettore D2
dopaminergico presinaptico, favorendo il rilascio di dopamina a livello del sistema
limbico e dell’ippocampo. Ad alti dosaggi, l’amisulpride dimostra invece un’azione
antipsicotica da blocco dopaminergico post-sinaptico.L’assorbimento per via
orale è rapido. Il picco plasmatico è raggiunto in 1,5 ore circa; la concentrazione
plasmatica decresce in modo bifasico, con emivita tra 2-5 ore e 15-18 ore.
L’amisulpride viene debolmente metabolizzata a livello epatico in composti inattivi
ed escreta principalmente per via renale (70%) come prodotto immodificato. Lo steady
state viene raggiunto in media tra le 48 e le 72 ore.Il farmaco trova
indicazione nel trattamento a breve-medio termine della distimia e delle altre forme
depressive in cui prevalga la componente astenica e di disturbi cenestesici. La
posologia è di 50 mg/die. Nei soggetti anziani è opportuna una riduzione del
dosaggio a 25 mg.I principali effetti collaterali sono di tipo neurologico
(disturbi extrapiramidali tipo discinesie, tremori o ipertono, raramente sedazione,
sonnolenza, disturbi del sonno), endocrinologici (iperprolattinemia, galattorrea,
ginecomastia, oligo-amenorrea, aumento ponderale, riduzione della libido, impotenza,
frigidità), vari (manifestazioni allergiche, tendenza a brividi, dispnea di debole
intensità, dolori muscolari, manifestazioni neurovegetative).Il farmaco
risulta controindicato in soggetti portatori o con anamnesi di patologie mammarie,
feocromocitoma, prolattinomi e gravidanza accertata o presunta e allattamento. A
causa della loro maggiore sensibilità, i soggetti anziani possono più facilmente
manifestare effetti collaterali di tipo extrapiramidale.Va somministrato
con cautela, riducendo i dosaggi e rendendo discontinuo il trattamento, ai pazienti
affetti da insufficienza renale. In corso di trattamento con farmaci neurolettici è
stato riportato un complesso di sintomi potenzialmente fatale, denominato sindrome maligna
da neurolettici.