b-BLOCCANTI

I farmaci ad azione b-bloccante (fra cui propranololo, pindololo, nadololo, atenololo, sotalolo, metoprololo, ecc.) dimostrano, come caratteristica comune di azione, l’antagonismo competitivo verso i recettori adrenergici di tipo beta. Proprietà aggiuntive e differenziali fra i vari farmaci possono essere rappresentate dalla eventuale differente selettività verso i recettori di tipo b-1 e b-2, dalla liposolubilità, dall’attività agonista intrinseca verso i b-recettori, dal blocco anche dei recettori a-adrenergici, dalla capacità di indurre vasodilatazione, nonché dalle diverse caratteristiche di tipo farmacocinetico.Gli effetti farmacologici principali dei b-bloccanti riguardano il sistema cardiovascolare, con rallentamento della frequenza cardiaca e riduzione della contrattilità miocardica, e il polmone, ove inducono broncospasmo, effetti peraltro modesti in cuori e polmoni sani. A livello del SNC producono astenia, disturbi del sonno (insonnia e incubi) e, globalmente, svolgono attività depressogena sul SNC, anche se la reale possibilità che tali farmaci inducano una depressione del tono dell’umore è, a tutt’oggi, fortemente controversa. Esistono inoltre un’azione di blocco metabolico sulla glicogenolisi, che previene la produzione di glicogeno durante l’ipoglicemia, e un effetto sul metabolismo lipidico, con riduzione del rilascio degli acidi grassi liberi a fronte di un incremento del livello dei trigliceridi.Tutti i b-bloccanti (a eccezione dell’atenololo e del nadololo) risultano ben assorbiti a livello gastroenterico, per essere poi metabolizzati a livello epatico, con differenze interindividuali molto ampie che spiegano la variabilità delle dosi terapeutiche efficaci.In ambito neuropsichiatrico, i b-bloccanti sono stati proposti, in associazione a farmaci antiparkinsoniani e benzodiazepine, nel trattamento dell’acatisia, in accordo con l’ipotesi di una relativa iperfunzione noradrenergica in tale patologia. Un’ulteriore indicazione è rappresentata dal tremore sia di tipo essenziale sia in corso di m. di Parkinson o secondario all’impiego del litio, mentre i b-bloccanti non risulterebbero superiori al placebo nel trattamento del tremore indotto da neurolettici.Tali farmaci trovano inoltre indicazione di impiego nel trattamento dell’aggressività e dell’agitazione (soprattutto nei pazienti con sindromi cerebrali organiche) e nella fobia sociale, con riduzione dell’eccessiva attività adrenergica vegetativa.I b-bloccanti dimostrano importanti interazioni con altri farmaci: un incremento del livello plasmatico di entrambi i farmaci quando somministrati con le fenotiazine (vedi
Neurolettici); un effetto sinergico sulla conduzione cardiaca e sulla pressione arteriosa quando associati ai calcio antagonisti; un’aumentata clearance del b-bloccante in corso di trattamento con fenitoina, fenobarbital e rifampicina; un incremento dei livelli plasmatici, a seguito del ridotto metabolismo epatico indotto dalla cimetidina.