BARBESACLONE

È un barbiturico in cui il fenobarbital è stato associato al cicloesilmetilaminopropano. Il meccanismo di azione del b. è quello del fenobarbital, cioè il potenziamento degli effetti dell’acido gamma-aminobutirrico (GABA), elevando la soglia di eccitabilità specie sui centri motori e sui centri neurovegetativi del tronco cerebrale. Tuttavia, nel b. l’effetto sedativo del fenobarbital viene antagonizzato dall’effetto attivante del cicloesilmetilaminopropano. Per quanto riguarda la farmacocinetica (vedi anche
Fenobarbital), l’emivita plasmatica del b. è di 100-120 ore circa. Ne deriva un raggiungimento dello steady state compreso fra 15 e 20 giorni. La principale indicazione in ambito epilettologico è rappresentato dalle crisi di grande male, particolarmente quelle che si manifestano al risveglio. La posologia deve essere attentamente individualizzata, sulla base della risposta clinica, nell’ambito del corretto range fenobarbitalico valutabile mediante il monitoraggio plasmatico del fenobarbital, che deve essere compreso fra 15 e 35 µg/ml. Gli effetti collaterali possono essere quelli di attivazione paradossa (irritabilità, eccitazione, insonnia) o di tipo sedativo, ad es., stanchezza nella fase iniziale del trattamento. La terapia barbiturica protratta determina induzione di alcuni enzimi catabolici epatici, accelerando il metabolismo di alcuni farmaci associati (ad es., anticoagulanti o altri anticomiziali).