LEVOSULPIRIDE

La levosulpiride è un antipsicotico che appartiene alla famiglia delle benzamidi sostituite. Deriva dalla sulpiride, di cui rappresenta il racemo levogiro maggiormente attivo, mantenendo un’attività equivalente a quella della molecola madre, ma a dosaggio circa dimezzato. Il meccanismo di azione è collegato all’azione antagonista sui recettori dopaminergici di tipo prevalentemente D2, con maggiore selettività a livello dei D2 limbici e tubero-infundibolari rispetto a quelli nigrostriatali. La levosulpiride dimostra assenza di legame con recettori adrenergici, anticolinergici e antistamici.Il farmaco presenta una breve emivita (4 ore circa), con un’eliminazione prevalente per via urinaria.Le indicazioni di impiego investono un ampio range di utilizzo (come la sulpiride) e spaziano dall’azione neurolettica a quella procenestesica. Sul versante cenestesico, la levosulpiride è indicata, a dosaggio medio-basso (25-75 mg/die) nell’ambito dei disturbi gastroenterici, soprattutto di tipo funzionale (dispepsie, somatizzazioni viscerali, ecc.); nella cefalea essenziale, vasomotoria e muscolotensiva; nel vomito e nella nausea (anche per via parenterale i.m. o e.v.) e nelle vertigini di origine centrale o periferica. In ambito psichiatrico può essere utilizzata ad alto dosaggio (per os o per via parenterale, i.m. o e.v., a 150-300 mg/die), in ambito antipsicotico e a dosaggi inferiori (50-75 mg/die) come farmaco di associazione nei disturbi d’ansia e/o di depressione, soprattutto quando esiste una sintomatologia di tipo somatizzato.I principali effetti collaterali della levosulpiride sono dovuti al blocco dei recettori dopaminergici sia a livello tubero-infundibolare (sintomi endocrinologici) sia, con minore frequenza rispetto ad altri antipsicotici, a livello dei recettori nigrostriatali (sintomi neurologici extrapiramidali). Fra i sintomi endocrinologici il più frequente è la comparsa di iperprolattinemia, a cui si accompagnano talora galattorrea, ginecomastia, aumento ponderale, dismenorrea e disturbi della libido. Fra i sintomi neurologici extrapiramidali possono comparire, soprattutto nelle persone predisposte quali gli anziani, discinesie precoci o tardive, ipertono, tremore, acatisia.Come con tutti gli antipsicotici, la levosulpiride può determinare l’insorgenza di un complesso di sintomi, potenzialmente fatali, denominato sindrome maligna da neurolettici. È assolutamente controindicata in soggetti portatori o con anamnesi di patologia mammaria.