È una fenilisopropilamina piperazina-sostituita che, con la destroamfetamina, rappresenta uno degli stimolanti di più comune impiego in psichiatria e in medicina.Il m. (MPH) sembra unicamente determinare il rilascio di dopamina dalle vescicole sinaptiche. Le indicazioni per il MPH approvate dalla Food and Drug Administration sono il disturbo da deficit di attenzione nel bambino e la narcolessia. Altri impieghi sono piuttosto controversi, soprattutto per il rischio di abuso. Alcuni studi degli anni Settanta hanno dimostrato una modesta efficacia di questo composto nei disturbi depressivi, ma di solito inferiore ai farmaci antidepressivi tradizionali, soprattutto in relazione al rapporto rischio-beneficio. È stato invece convalidato un suo possibile impiego quale potenziatore dei farmaci antidepressivi nei pazienti resistenti al trattamento.