Il pipamperone è un antipsicotico appartenente alla classe dei butirrofenoni, ma che presenta un particolare meccanismo di azione, dimostrando un’azione antagonista sui recettori serotoninergici di tipo 5-HT2 maggiore di quella per i recettori dopaminergici di tipo D2 e D1. Il farmaco dimostra inoltre un’azione bloccante a livello dei recettori a-adrenergici.Il pipamperone raggiunge il picco plasmatico dopo 1-4 ore circa dalla somministrazione orale. L’emivita è più lunga di quella delle fenotiazine. Il farmaco viene metabolizzato a livello epatico e successivamente escreto con le urine. I livelli di steady state plasmatici sono raggiunti in genere dopo 5-10 giorni.L’indicazione del pipamperone è quella dei disturbi psicotici e delle sindromi a esse correlate, in particolare quando sia necessaria una regolazione del ritmo sonno-veglia.Il range posologico è molto ampio, sulla base delle indicazioni cliniche e della risposta indivudale, essendo compreso fra 80 e 480 mg/die. Nei disturbi del ritmo sonno-veglia sono stati proposti 40-80 mg, alcune ore prima del sonno fisiologico.Gli effetti collaterali, le controindicazioni, le interazioni farmacologiche sono quelli dei butirrofenoni. Tuttavia, la spiccata azione antiserotoninergica del pipamperone differenzia tale composto dai rimanenti della classe, soprattutto per una minore incidenza di effetti collaterali di tipo extrapiramidale, analogamente agli antipsicotici anti-serotoninergici di seconda generazione.