Lo zuclopentixolo è un neurolettico (vedi
Antipsicotici, farmaci) della famiglia degli tioxanteni il cui meccanismo di azione è collegato principalmente a un’azione antagonista sui recettori dopaminergici (D1 > D2) e all’elevata affinità verso i recettori 5-HT2. Il farmaco presenta scarsa attività adrenolitica, muscarinica e istaminica.Lo zuclopentixolo presenta un picco plasmatico, dopo somministrazione orale, di 2-4 ore circa, con emivita di eliminazione plasmatica, sempre dopo somministrazione orale, di 20 ore circa.Esistono anche preparazioni per uso parenterale.Nella forma acetato, il farmaco, dopo inoculazione intramuscolare, diffonde lentamente nei tessuti circostanti, dove viene degradato per via enzimatica in zuclopentixolo attivo: i massimi livelli di concentrazione plasmatica vengono raggiunti in media dopo 36 ore. L’emivita di eliminazione rimane di 20 ore circa.Nella forma decanoato, lo zuclopentixolo, esterificato con un acido grasso a catena di 10 atomi di carbonio e veicolato in viscoleo, viene rilasciato molto lentamente dopo iniezione intramuscolare, per una durata di 3 settimane circa.Le indicazioni principali sono rappresentate dalla schizofrenia acuta e cronica e altre sindromi dissociative caratterizzate da sintomi quali allucinazioni, agitazione, eccitamento psicomotorio, ostilità, aggressività e disturbi della sfera affettiva; fase maniacale della psicosi maniaco-depressiva; sindromi mentali organiche (ritardo mentale, demenza senile) accompagnate da delirio, ipereccitabilità psicomotoria e agitazione. Le fiale sono indicate nel trattamento iniziale delle psicosi, comprese la mania e le esacerbazioni delle psicosi croniche.La posologia varia a seconda delle forme e dei tempi di utilizzo.Nella schizofrenia acuta e nelle altre sindromi dissociative acute, così come negli stati gravi di agitazione acuta, compresi gli stati maniacali, il trattamento per via orale prevede l’utilizzo di 10-50 mg/die circa, che possono gradualmente essere incrementati, al bisogno, sino a 75 mg/die o più. Il trattamento per via parenterale prevede l’impiego di 10-20 mg (1-2 ml) per via i.m. fino a 4 volte/die, secondo necessità, dosaggio che va ridotto nel passaggio al mantenimento orale (2 mg i.m. = 1 mg per os).Nella schizofrenia cronica e nelle altre sindromi dissociative a carattere cronico, la dose di mantenimento è generalmente di 20-40 mg/die per via orale.Il dosaggio delle altre indicazioni è abitualmente minore: negli stati di agitazione in pazienti con ritardo mentale si utilizzano inizialmente 6-20 mg/die per os; negli stati di agitazione e confusione mentale in soggetti con demenza senile si esordisce abitualmente con 2-6 mg/die per os, somministrati preferibilmente nel tardo pomeriggio, con un eventuale incremento della dose fino a 10-20 mg/die, secondo necessità.Nella forma parenterale di acetato è opportuno, in generale, somministrare dosi da 50 a 150 mg (1-3 ml) ripetute, se necessario, a intervalli di 2-3 giorni. Nella forma depot lo zuclopentixolo va somministrato per via i.m., in genere in dosi da 200 a 400 mg (1-2 ml) o più, a discrezione del medico, a intervalli compresi tra 2 e 4 settimane. Per la terapia di mantenimento, si somministrano per via i.m. dosi comprese tra 100 e 600 mg, a intervalli compresi tra 2 e 4 settimane.I principali effetti collaterali osservati con lo zuclopentixolo sono quelli relativi al blocco dei recettori dopaminergici a livello nigro-striatale, rappresentati dai sintomi di tipo extrapiramidale, quali distonie, rigidità, acatisia motoria, ipocinesie, tremori e, più raramente, discinesia tardiva. Anche in corso di terapia con zuclopentixolo, come con tutti gli antipsicotici, è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato sindrome maligna da neurolettici. Altri sintomi sono rappresentati da sedazione, sonnolenza, cefalea, depressione del tono dell’umore, astenia, confusione e allucinazioni. Gli effetti collaterali interessano anche il sistema cardiovascolare (ipotensione, tachicardia, vertigini e sincopi da ortostatismo), il sistema nervoso autonomo (secchezza delle fauci, disturbi dell’accomodazione, ritenzione urinaria e stipsi), il sistema endocrino (iperprolattinemia, galattorrea, aumento di peso, disturbi mestruali), il sistema epatico (alterazione, in genere transitoria, delle transaminasi) e altri.Lo zuclopentixolo risulta controindicato nella situazioni in cui è compromesso il SNC, quali le intossicazioni acute da alcool, barbiturici e oppiacei, gli stati comatosi, ecc.La forma depot non va somministrata a pazienti con coronaropatia, scompenso cardiaco congestizio, parkinsonismi e gravi nefropatie e/o epatopatie.Ovviamente, lo zuclopentixolo può potenziare l’effetto dell’alcool, dei barbiturici e degli altri farmaci deprimenti il SNC. La somministrazione contemporanea di antidepressivi triciclici e neurolettici induce un’alterazione delle vie metaboliche di entrambi i farmaci.Va utilizzato con cautela negli anziani, in pazienti affetti da patologia cardiovascolare, in caso di nefropatie ed epatologie gravi e in soggetti con anamnesi positiva per episodi convulsivi.

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