L’ergotamina, alcaloide dell’ergot, presenta un’alta affinità per i recettori serotoninergici (in particolare i 5-HT1), i dopaminergici D2 e quelli adrenergici. Il farmaco agisce mediante una vasocostrizione dei vasi cefalici e un blocco dell’aumento di permeabilità indotta da neuropeptidi, verosimilmente attraverso un meccanismo neurogeno periferico mediato dall’attivazione dei 5-HT1.È caratterizzata da un assorbimento rapido e da un’eliminazione bifasica, soprattutto per via biliare e fecale e, in minima parte, per via urinaria. È impiegata nella terapia di attacco dell’emicrania. Può indurre nausea e vomito, aumento o diminuzione della frequenza cardiaca. È controindicata nelle affezioni vascolari miocardiche e nell’insufficienza epatica e renale. Dovrebbe essere evitata l’assunzione contemporanea di triacetiloleandomicina o di eritromicina. I b-bloccanti incrementano la vasodilatazione periferica. L’assunzione contemporanea di sumatriptan aumenta il rischio di vasospasmo.