ESTAZOLAM

L’estazolam (ESZ) appartiene alla classe delle benzodiazepine ed è utilizzato per la sua azione ipnotica. Essendo un GABA-agonista, facilita l’azione inibitoria del GABA a livello del SNC.Tale molecola presenta un’emivita compresa tra le 8 e le 24 ore. A livello epatico viene idrossilato od ossidato e infine coniugato con acido glucuronico. Presenta un metabolita attivo, l’1-oxo-ESZ.Viene utilizzato nel trattamento di tutte le forme cliniche dell’insonnia, sia quelle da disturbo dell’addormentamento sia nei risvegli intermedi.La posologia è di 0,5-2 mg al momento di coricarsi, sulla base della risposta individuale, sino a una dose massima di 4 mg.Come per tutte le benzodiazepine, gli effetti collaterali possono essere rappresentati da sedazione eccessiva specie al risveglio (hangover) , rilassamento muscolare, sonnolenza, atassia, diplopia, disartria, ipotensione, nausea, tremori e confusione. L’uso protratto e i dosaggi più elevati si accompagnano al rischio di dipendenza fisica e psichica. Risulta controindicato nella miastenia grave.L’associazione con farmaci ad attività centrale, come analgesici oppioidi, anestetici, antidepressivi, antipsicotici, miorilassanti (baclofen), e con antistaminici può rafforzare l’azione sedativa. Come per tutte le benzodiazepine, l’uso concomitante di bevande alcoliche dovrebbe essere evitato.È indispensabile usarlo con cautela nei pazienti anziani, debilitati, in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche), con disfunzione epatica o renale o insufficienza cardiorespiratoria.