MORFINA

Derivato naturale dell’oppio (alcaloide), si ritrova in una particolare varietà di papavero, il Papaver somniferum. Nel 1803 fu un farmacista tedesco, Sertuner, a isolare dall’oppio una sostanza alcalina pura e attiva, nonché a porre le basi della moderna farmacologia degli oppiacei. Egli propose per questo composto il nome di morfina, per il suo marcato effetto narcotico (da Morfeo, il dio greco dei sogni). È un farmaco iscritto nella Tabella 1 (legge n. 685) utilizzato per via parenterale sotto forma di cloridrato di morfina. La sua emivita plasmatica è molto breve (1,5-3 ore). Si trova in forma non metabolizzata ed è misurabile nelle urine solo per alcune ore, dopo le quali si riscontrano unicamente derivati glucuronoconiugati che possono persistere fino a 48 ore.Con l’acetilazione di entrambi i gruppi ossidrilici della morfina si ottiene l’eroina, che supera la barriera ematoencefalica molto più rapidamente. La morfina e i suoi analoghi esplicano l’attività farmacologica legandosi a specifici siti di riconoscimento o recettoriale presenti nell’organismo. Alcune strutture cerebrali coinvolte nella trasmissione del dolore e nella modificazione della reattività a stimoli nocicettivi sembrano essere le sedi primarie, anche se non esclusive, dell’azione degli oppiacei. In generale, i siti ad alta affinità per i ligandi oppiacei esogeni, come la morfina, contengono anche elevate concentrazioni di peptidi endogeni forniti di proprietà oppiato-simili.L’analgesia sopraspinale, le proprietà euforizzanti, la depressione respiratoria e la dipendenza fisica prodotte dalla morfina sono principalmente la risultante di una sua interazione con i recettori mu. I recettori K sono prevalentemente responsabili dell’analgesia spinale, della miosi e dell’effetto sedativo. I recettori sigma sembrano essere implicati nel determinismo delle allucinazioni e degli effetti disforici e cardiostimolanti. Sulla base di studi in vitro è stata postulata l’esistenza di recettori d e altri, il cui significato in vivo è, peraltro, ancora oscuro.I principali effetti di morfina e analoghi si esplicano a livello del sistema nervoso centrale; tra i più importanti vanno segnalati l’analgesia, l’euforia, la sedazione e la depressione respiratoria. In seguito a somministrazioni ripetute si sviluppa abitudine a tutti questi effetti. Vedi
Tossicodipendenza.