L’oppio è ottenuto dal papaver somniferum per incisione della capsula alcuni giorni dopo la caduta dei petali. Il lattice bianco che si addensa lungo le incisioni diventa scuro e si indurisce. Questo lattice gommoso scuro, l’oppio, può essere raschiato e raccolto in una massa omogenea contenente circa 20 alcaloidi, tra cui la morfina, la codeina, la tebaina e la papaverina. A tutt’oggi sono stati sintetizzati numerosi composti ad attività oppiacea agonista appartenenti a diverse classi che hanno, peraltro, una struttura comune. Lievi modificazioni molecolari possono trasformare profondamente l’attività di questi composti: un agonista, ad esempio, può trasformarsi in un antagonista, come la nalorfina e il naloxone.Fra gli oppioidi vanno inclusi gli oppiati (derivati da alcaloidi dell’oppio), composti sintetici (quali metadone e petidina) con struttura chimica piuttosto diversa, ma effetti similari (sono pertanto anche definibili oppiati sintetici), e le oppiopeptine (quali b-endorfine ed enkefaline). Gli oppiati sono trasformati principalmente in metaboliti polari, rapidamente escreti attraverso i reni. Composti con gruppi ossidrilici liberi sono rapidamente coniugati con acido glucuronico (morfina, levorfanolo). Gli eteri (petidina, eroina) vengono rapidamente idrolizzati da esterasi tissulari. L’eroina è idrolizzata a monoacetilmorfina e, infine, a morfina che è coniugata con acido glucuronico. Gli analgesici stupefacenti vengono anche N-demetilati a livello epatico, pur essendo una via metabolica minore. I metaboliti polari degli oppiacei sono escreti prevalentemente con le urine. Attraverso tale via possono essere tuttavia eliminate anche piccole quantità di farmaco in forma immodificata.

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