L’aloperidolo è un neurolettico della
classe dei butirrofenoni.Il meccanismo di azione dell’aloperidolo si attua
mediante il blocco dei recettori dopaminergici, prevalentemente su quelli di tipo D2
rispetto a quelli di tipo D1. Il farmaco presenta discreta attività adrenolitica,
bassa attività anticolinergica e antistaminica.L’aloperidolo presenta un
buon assorbimento per os, con picco plasmatico entro 1-6 ore, e un assorbimento per
via intramuscolare entro 20 minuti. L’emivita del farmaco è di circa 15-20
ore.Tale farmaco è anche presente come formulazione depot, in cui
l’aloperidolo è esterificato con un acido grasso a dieci atomi di carbonio e posto
in olio di sesamo, consentendone un rilascio protratto, con un’emivita di rilascio
di circa 3 settimane e raggiungimento dello steady state dopo 3 mesi di
trattamento.L’aloperidolo è il neurolettico più utilizzato nel trattamento
dei disturbi psicotici, sia in acuto sia in cronico, dimostrando una notevole
potenza antipsicotica, soprattutto sui sintomi positivi della schizofrenia.Le
indicazioni sono molto vaste e includono tutte le forme di tipo psicotico (acute e
croniche), le forme di agitazione psicomotoria in caso di stati maniacali, demenza,
oligofrenia, alcolismo, disordini di personalità, i deliri e le allucinazioni anche
in caso di psicosi organiche, confusione mentale acuta, alcolismo (s. di
Korsakoff) , turbe caratteriali e comportamentali dell’infanzia e
dell’adolescenza, sindromi ticcose, ecc.L’utilizzo delle fiale, per via
venosa o intramuscolare, viene riservato alle forme acute di agitazione
psicomotoria, alle psicosi acute deliranti e/o allucinatorie, soprattutto nelle fasi
iniziali di presa in carico o nelle fasi di riacutizzazione.Il range
posologico dell’aloperidolo è molto variabile (nei disturbi psicotici nell’adulto da
0,05 a 0,15 mg/kg/die in 2-3 somministrazioni), sulla base delle indicazioni
cliniche, della risposta individuale e della tollerabilità verso il
farmaco.Come neurolettico, nella fase acuta e nell’ottica di un rapido
controllo sintomatico, può essere impiegato alla dose di 5-10 mg ev o im ogni ora,
fino a 30 mg/die. Nella fase di mantenimento le dosi per os variano da 1-3 mg sino a
10-15 mg 3 volte/die. Come antiemetico possono essere utilizzati 5 mg ev o im e
nella profilassi del vomito postoperatorio si impiegano 2,5-5 mg ev o im alla fine
dell’intervento.La forma depot, da somministrare per via intramuscolare
profonda, viene usata nella terapia antipsicotica parenterale di lunga durata,
soprattutto nel caso di pazienti con bassa compliance verso le terapie: il dosaggio
medio è compreso fra 50 e 150 mg ogni 4 settimane, in base alla risposta clinica. La
dose dell’aloperidolo decanoato va computata sulla base di 20 volte la dose
quotidiana per os in mg, utile al controllo sintomatologico in un dato
soggetto.Gli effetti collaterali dell’aloperidolo sono principalmente
dovuti all’elevata potenza di blocco dei recettori dopaminergici che avviene non
solo a livello limbico (controllo dei sintomi psicotici), ma anche a livello
nigrostriatale (sintomi collaterali extrapiramidali) o a livello
tubero-infundibolare (sintomi collaterali endocrinologici). I disturbi
extrapiramidali si manifestano in acuto (distonie acute, acatisia) e in cronico
(discinesie, parkinsonismo, distonie croniche, discinesia tardiva). I disturbi
endocrinologici sono soprattutto rappresentati dall’incremento della prolattina, a
cui si accompagna un corteo sintomatologico comprendente, in modo differenziato nei
vari soggetti, oligoamenorrea, galattorrea, ginecomastia, disturbi della libido,
ecc.Come con tutti i neurolettici, ma più facilmente con quelli ad alta
potenza, l’uso dell’aloperidolo può indurre la comparsa di una s. neurolettica
maligna. Al blocco dopaminergico limbico, oltre il controllo dei sintomi
psicotici, può accompagnarsi, nei soggetti predisposti e nel corso di trattamenti
protratti, una depressione del tono dell’umore. L’uso prolungato dell’aloperidolo
determina inoltre incremento ponderale, mentre l’azione ipotensiva e sedativa (e in
generale tutti i sintomi collaterali vegetativi collegati al blocco adrenergico e
colinergico) risultano inferiori con l’uso dei butirrofenoni rispetto alle fenotiazine.
L’uso dell’aloperidolo risulta controindicato in tutte le situazioni in cui
esista una compromissione del SNC (stati comatosi, intossicazione alcolica o da
altre sostanze attive sul SNC, depressioni endogene senza agitazione, m. di
Parkinson; stati spastici dovuti a lesioni dei gangli della base, ecc.).Il
farmaco, essendo un inibitore del sistema enzimatico del citocromo P450, può
interagire con gli altri farmaci metabolizzati dallo stesso sistema, potenziandone
l’azione. In tal senso, può incrementare l’azione sedativa di ansiolitici e
ipnotici, viceversa può essere diminuita la risposta alle sulfaniluree e agli
antiepilettici. L’associazione con ACE-inibitori, anestetici, analgesici,
antipertensivi e calcioantagonisti può rafforzare l’azione ipotensiva. Antiaritmici,
antistaminici, antimalarici, b-bloccanti e diuretici (a
esclusione dei risparmiatori del potassio) aumentano il rischio di aritmie
ventricolari.Con l’aloperidolo bisogna utilizzare cautela nei pazienti
cardiopatici gravi, per possibile transitoria ipotensione arteriosa e/o comparsa di
dolore anginoso (non usare adrenalina in quanto il farmaco può bloccare l’attività
ipertensiva con ulteriore riduzione paradossa della pressione), negli anziani o nei
depressi, nei pazienti in terapia anticonvulsivante (può abbassare la soglia
convulsiva), durante terapia anticoagulante, nei pazienti con insufficienza epatica
e con ipertiroidismo.